Летрозол чинить антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування з субодиницею цього ферменту - гемом Р450. Блокує синтез естрогенів як в периферичній, так і в пухлинних тканинах. У жінок в постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює синтезуються в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, адростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону і естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів в надниркових залозах не спостерігається, тест з аденокортикотропним гормоном (АКТГ) не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикостероїдів і мінералкортикостероїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. На тлі прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів в плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів відзначено не було. На тлі лікування летрозолом слабо підвищується частота остеопорозу (6,9% порівняно з 5,5% на плацебо). Однак, частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42 %. Достовірна перевага по виживаності без ознак захворювання в групі летрозола відзначалося незалежно від залученості лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40 %. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом після закінчення 5 років терапії тамоксифеном призводила до достовірного зниження ризику прогресування та розвитку раку контралатеральної молочної залози порівняно з плацебо. Фармакокінетика. Летрозол швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкового тракту), Середня біодоступність становить 99,9 %. Прийом їжі незначно знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (Тмах) становить 1 годину при прийомі летрозолу натщесерце і 2 години - при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Смах) становить 129 ±20,3 нмоль/л при прийомі натщесерце і 98,7±18,6 нмоль/л - при прийомі з їжею, однак ступінь всмоктування летрозола (при оцінці за площею під кривою «концентрація-час» (АUС)) не змінюється. Невеликі зміни в швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від прийому їжі.
В каталозі магазину Стероїд шоп ви можете ознайомитись з більш широким списком товарів категорії Блокаторы ароматазы
Всередину, незалежно від прийому їжі. У разі пропуску дози її необхідно прийняти якомога швидше, однак уникаючи дублювання (якщо час прийняття наступної дози практично настав). Перевищення добової дози > 2,5 мг загрожує посиленням системних ефектів препарату. Дорослий. Рекомендована доза препарату летрозолу становить 2,5 мг один раз на добу, щодня, тривало. В якості продовженої ад'ювантної терапії лікування повинно тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При прояві ознак прогресування захворювання прийом препарату летрозола слід припинити. У неоад'ювантному (передопераційному періоді) режимі лікування препаратом летрозолу має тривати протягом 4-8 місяців для досягнення оптимального скорочення розмірів пухлини. При недосягненні адекватної відповіді пухлини на лікування прийом препарату летрозола повинен бути припинений, необхідно вирішувати питання про хірургічне або інших видах лікування.
Детальніше про цей препарат ви можете прочитати за посиланням (https://steroidushopua.com/substance/34/)
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - інфекції сечовивідних шляхів. Доброякісні та злоякісні і неуточнені новоутворення (включаючи кісти і поліпи): нечасто - біль в області пухлини. Порушення з боку крові і лімфатичної системи: нечасто - лейкопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома-анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіперхолістеринемія; часто - анорексія, підвищення апетиту. Порушення психіки: часто-депресія; нечасто - тривожність (включаючи нервозність), дратівливість. Порушення з боку нервової системи: часто-головний біль, запаморочення; нечасто-сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, порушення чутливості (включаючи парестезію, гіпестезію), порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу, синдром зап'ястного каналу. Порушення з боку органу зору: нечасто-катаракти, подразнення очей, «затуманення» зору.
